4) PCSK9
⑴ 적응증
LDL 콜레스테롤을 낮추는 치료에 효과가 없거나 충분치 않아서 추가적인 LDL
콜레스테롤 강하가 필요한 경우나 기존 약물을 사용할 수 없는 사람에서는 PCSK9
억제제로 LDL 콜레스테롤 추가 강하 및 심혈관 위험도 경감을 시도 할 수 있습니
다.
즉 최대 가용량의 스타틴 단독 또는 에제티미브 병합요법에도 LDL콜레스테롤이
충분히 낮아지지 않은 경우 가족성고콜레스테롤혈증 환자 및 초고위험군 환자에
서는 스타틴, 에제티미브와 병용하여 사용할 수 있습니다.
⑵ 작용기전은 3가지로 콜레스테롤 합성이 억제되는 경우, 소장에서 음식물이나
담즙산의 형태로 존재하는 내인성 콜레스테롤이 소장세포에서 재흡수되는 것을
억제되는 경우와 세포표면의 LDL 수용체 발현이 증가하는 것입니다.
⑶ 지질강하 관련효과
LDL 콜레스테롤 40-70% 감소, ApoB 지단백 40-50% 감소, Lipotein(a) 30-35%
감소되었으며 중성지방 8-10% 감소, HDL콜레스테롤 8-10% 상승, ApoA1 지단백
은 4-5% 상승합니다.
⑷ 부작용
주사부위에 경미한 이상반응, 이인두염이 보고되었고, 간중독성은 증가하지
않으며 에제티미브와 비교하여 근육통이나 근육효소의 증가는 없습니다.
약제간 상호작용은 알려진바가 없으며 향후 장기간 투여약과 관련된 이상반응에
주의를 기울려야 합니다.
⑸ 요약표
PCSK9 | |
용법/용량 | Alirocumab 75 mg 또는 150mg 피하주사 Evolocumab 140mg/ml 2주 간격 또는 430mg 1달 간격 피하주사 |
추적 검사 | 지질지표 기능검사 |
부작용 | 주사부위 이상반응 |
금기증 | Alirocumab 또는 Evolocumab 에 과민반응 |
출처. 이상지질혈증 치료지침 제 4판